Doctores y estudiantes del Programa
Maria Isabel Albarran Santiño
IDENTIFICACIÓN Y CARACTERIZACIÓN DE INHIBIDORES DE CDK8/CYCLPA C SELECTIVOS
24/01/2019
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24/01/2019
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Publicaciones
- 2021 - Eur J Med Chem (ver indicadores de calidad)
Álvarez RM, García AB, Riesco-Fagundo C, Martín JI, Varela C, Rodríguez Hergueta A, González Cantalapiedra E, Oyarzabal J, Di Geronimo B, Lorenzo M, Albarrán MI, Cebriá A, Cebrián D, Martínez-González S, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Omipalisib inspired macrocycles as dual PI3K/mTOR inhibitors. Eur J Med Chem. 2021 Feb 5;211:113109. doi: 10.1016/j.ejmech.2020.113109. Epub 2020 Dec 18. Erratum in: Eur J Med Chem. 2021 Nov 15;224:113703. PMID: 33360802. - 2021 - Eur J Med Chem (ver indicadores de calidad)
Alvarez RM, García AB, Riesco-Fagundo C, Martín JI, Varela C, Rodríguez Hergueta A, González Cantalapiedra E, Oyarzabal J, Di Geronimo B, Lorenzo M, Albarrán MI, Cebriá A, Cebrián D, Martínez-González S, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Corrigendum to <' Omipalisib inspired macrocycles as dual PI3K/mTOR inhibitors' [Eur. J. Med. Chem. 211 (2021), 113109]. Eur J Med Chem. 2021 Nov 15;224:113703. doi: 10.1016/j.ejmech.2021.113703. Epub 2021 Jul 17. Erratum for: Eur J Med Chem. 2021 Feb 5;211:113109. PMID: 34284231. - 2021 - ACS Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Martínez-González S, Alvarez RM, Martín JI, García AB, Riesco-Fagundo C, Varela C, Rodríguez Hergueta A, González Cantalapiedra E, Albarrán MI, Gómez-Casero E, Cebriá A, Aguirre E, Ajenjo N, Cebrián D, Di Geronimo B, Cunningham D, O'Neill M, Dave HPG, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Macrocyclization as a Source of Desired Polypharmacology. Discovery of Triple PI3K/mTOR/PIM Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2021 Nov 2;12(11):1794-1801. doi: 10.1021/acsmedchemlett.1c00412. PMID: 34795869; PMCID: PMC8591745. - 2020 - Eur J Med Chem (ver indicadores de calidad)
Martínez-González S, García AB, Albarrán MI, Cebriá A, Amezquita-Alves A, García-Campos FJ, Martínez-Gago J, Martínez-Torrecuadrada J, Muñoz IG, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepin-5(6H)-one derivatives as CDK8 inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112443. doi: 10.1016/j.ejmech.2020.112443. Epub 2020 Jun 20. PMID: 32599324. - 2020 - Cancers (Basel) (ver indicadores de calidad)
Cash TP, Alcalá S, Rico-Ferreira MDR, Hernández-Encinas E, García J, Albarrán MI, Valle S, Muñoz J, Martínez-González S, Blanco-Aparicio C, Pastor J, Serrano M, Sainz B Jr. Induction of Lysosome Membrane Permeabilization as a Therapeutic Strategy to Target Pancreatic Cancer Stem Cells. Cancers (Basel). 2020 Jul 4;12(7):1790. doi: 10.3390/cancers12071790. PMID: 32635473; PMCID: PMC7407272. - 2019 - Eur J Med Chem (ver indicadores de calidad)
Martínez-González S, Rodríguez-Arístegui S, Gómez de la Oliva CA, Hernández AI, González Cantalapiedra E, Varela C, García AB, Rabal O, Oyarzabal J, Bischoff JR, Klett J, Albarrán MI, Cebriá A, Ajenjo N, García-Serelde B, Gómez-Casero E, Cuadrado-Urbano M, Cebrián D, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Discovery of novel triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl-quinoline derivatives as PIM inhibitors. Eur J Med Chem. 2019 Apr 15;168:87-109. doi: 10.1016/j.ejmech.2019.02.022. Epub 2019 Feb 19. PMID: 30802730. - 2018 - Clin Cancer Res (ver indicadores de calidad)
Toledo RA, Garralda E, Mitsi M, Pons T, Monsech J, Vega E, Otero Á, Albarran MI, Baños N, Durán Y, Bonilla V, Sarno F, Camacho-Artacho M, Sanchez-Perez T, Perea S, Álvarez R, De Martino A, Lietha D, Blanco-Aparicio C, Cubillo A, Domínguez O, Martínez-Torrecuadrada JL, Hidalgo M. Exome Sequencing of Plasma DNA Portrays the Mutation Landscape of Colorectal Cancer and Discovers Mutated VEGFR2 Receptors as Modulators of Antiangiogenic Therapies. Clin Cancer Res. 2018 Aug 1;24(15):3550-3559. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-18-0103. Epub 2018 Mar 27. PMID: 29588308. - 2017 - Bioorg Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Martínez González S, Rodríguez-Arístegui S, Hernández AI, Varela C, González Cantalapiedra E, Álvarez RM, Rodríguez Hergueta A, Bischoff JR, Albarrán MI, Cebriá A, Cendón E, Cebrián D, Alfonso P, Pastor J. Generation of tricyclic imidazo[1,2-a]pyrazines as novel PI3K inhibitors by application of a conformational restriction strategy. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Jun 1;27(11):2536-2543. doi: 10.1016/j.bmcl.2017.03.090. Epub 2017 Apr 2. PMID: 28404374. - 2017 - Bioorg Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Martínez González S, Hernández AI, Álvarez RM, Rodríguez A, Ramos-Lima F, Bischoff JR, Albarrán MI, Cebriá A, Hernández-Encinas E, García-Arocha J, Cebrián D, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Identification of novel PI3K inhibitors through a scaffold hopping strategy. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Nov 1;27(21):4794-4799. doi: 10.1016/j.bmcl.2017.09.059. Epub 2017 Sep 30. PMID: 29017786. - 2013 - Invest New Drugs (ver indicadores de calidad)
Granda TG, Cebrián D, Martínez S, Anguita PV, López EC, Link W, Merino T, Pastor J, Serelde BG, Peregrina S, Palacios I, Albarran MI, Cebriá A, Lorenzo M, Alonso P, Fominaya J, López AR, Bischoff JR. Biological characterization of ETP-46321 a selective and efficacious inhibitor of phosphoinositide-3-kinases. Invest New Drugs. 2013 Feb;31(1):66-76. doi: 10.1007/s10637-012-9835-5. Epub 2012 May 24. PMID: 22623067. - 2012 - PLoS One (ver indicadores de calidad)
Saluste G, Albarran MI, Alvarez RM, Rabal O, Ortega MA, Blanco C, Kurz G, Salgado A, Pevarello P, Bischoff JR, Pastor J, Oyarzabal J. Fragment-hopping-based discovery of a novel chemical series of proto-oncogene PIM-1 kinase inhibitors. PLoS One. 2012;7(10):e45964. doi: 10.1371/journal.pone.0045964. Epub 2012 Oct 24. PMID: 23115625; PMCID: PMC3480357. - 2012 - Bioorg Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Pastor J, Oyarzabal J, Saluste G, Alvarez RM, Rivero V, Ramos F, Cendón E, Blanco-Aparicio C, Ajenjo N, Cebriá A, Albarrán MI, Cebrián D, Corrionero A, Fominaya J, Montoya G, Mazzorana M. Hit to lead evaluation of 1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridines as PIM kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Feb 15;22(4):1591-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.12.130. Epub 2012 Jan 5. PMID: 22266039. - 2012 - Bioorg Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Martínez González S, Hernández AI, Varela C, Rodríguez-Arístegui S, Lorenzo M, Rodríguez A, Rivero V, Martín JI, Saluste CG, Ramos-Lima F, Cendón E, Cebrián D, Aguirre E, Gomez-Casero E, Albarrán M, Alfonso P, García-Serelde B, Oyarzabal J, Rabal O, Mulero F, Gonzalez-Granda T, Link W, Fominaya J, Barbacid M, Bischoff JR, Pizcueta P, Pastor J. Identification of ETP-46321, a potent and orally bioavailable PI3K α, δ inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 15;22(10):3460-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.03.090. Epub 2012 Mar 29. PMID: 22520259. - 2012 - Bioorg Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Martínez González S, Hernández AI, Varela C, Rodríguez-Arístegui S, Alvarez RM, García AB, Lorenzo M, Rivero V, Oyarzabal J, Rabal O, Bischoff JR, Albarrán M, Cebriá A, Alfonso P, Link W, Fominaya J, Pastor J. Imidazo[1,2-a]pyrazines as novel PI3K inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Mar 1;22(5):1874-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.01.074. Epub 2012 Jan 28. PMID: 22325943. - 2012 - Bioorg Med Chem Lett (ver indicadores de calidad)
Martínez González S, Hernández AI, Varela C, Lorenzo M, Ramos-Lima F, Cendón E, Cebrián D, Aguirre E, Gomez-Casero E, Albarrán MI, Alfonso P, García-Serelde B, Mateos G, Oyarzabal J, Rabal O, Mulero F, Gonzalez-Granda T, Link W, Fominaya J, Barbacid M, Bischoff JR, Pizcueta P, Blanco-Aparicio C, Pastor J. Rapid identification of ETP-46992, orally bioavailable PI3K inhibitor, selective versus mTOR. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 15;22(16):5208-14. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.06.093. Epub 2012 Jul 4. PMID: 22819764. - 2011 - Cancer Lett (ver indicadores de calidad)
Blanco-Aparicio C, Collazo AM, Oyarzabal J, Leal JF, Albarán MI, Lima FR, Pequeño B, Ajenjo N, Becerra M, Alfonso P, Reymundo MI, Palacios I, Mateos G, Quiñones H, Corrionero A, Carnero A, Pevarello P, Lopez AR, Fominaya J, Pastor J, Bischoff JR. Pim 1 kinase inhibitor ETP-45299 suppresses cellular proliferation and synergizes with PI3K inhibition. Cancer Lett. 2011 Jan 28;300(2):145-53. doi: 10.1016/j.canlet.2010.09.016. Epub 2010 Nov 3. PMID: 21051136. - 2010 - J Med Chem (ver indicadores de calidad)
Oyarzabal J, Zarich N, Albarran MI, Palacios I, Urbano-Cuadrado M, Mateos G, Reymundo I, Rabal O, Salgado A, Corrionero A, Fominaya J, Pastor J, Bischoff JR. Discovery of mitogen-activated protein kinase-interacting kinase 1 inhibitors by a comprehensive fragment-oriented virtual screening approach. J Med Chem. 2010 Sep 23;53(18):6618-28. doi: 10.1021/jm1005513. PMID: 20722422. - 2009 - J Biol Chem (ver indicadores de calidad)
Link W, Oyarzabal J, Serelde BG, Albarran MI, Rabal O, Cebriá A, Alfonso P, Fominaya J, Renner O, Peregrina S, Soilán D, Ceballos PA, Hernández AI, Lorenzo M, Pevarello P, Granda TG, Kurz G, Carnero A, Bischoff JR. Chemical interrogation of FOXO3a nuclear translocation identifies potent and selective inhibitors of phosphoinositide 3-kinases. J Biol Chem. 2009 Oct 9;284(41):28392-28400. doi: 10.1074/jbc.M109.038984. Epub 2009 Aug 18. PMID: 19690175; PMCID: PMC2788888. - 2005 - Chem Biodivers (ver indicadores de calidad)
Vázquez MJ, Albarrán MI, Espada A, Rivera-Sagredo A, Díez E, Hueso-Rodríguez JA. A new destruxin as inhibitor of vacuolar-type H+-ATPase of Saccharomyces cerevisiae. Chem Biodivers. 2005 Jan;2(1):123-30. doi: 10.1002/cbdv.200490163. PMID: 17191925.
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